ジゾシルピン

NMDA受容体に対する非競合的アンタゴニスト。NMDA受容体のカルシウムチャネル内に存在するフェンサイクリジン結合部位に結合し、NMDA受容体を阻害する。MK-801とも。¹

ジゾシルピンの開発によって、NMDA受容体のフェンサイクリジン結合部位はσ受容体と区別されるようになった。

PCP結合部位に特異的に結合するが,シグマ受容体には親和性を持たないジゾシルピン(MK-801)が開発され,PCP結合部位は,グルタミン酸受容体のサブタイプであるN-methyl-D-aspartate(NMDA)受容体のイオンチャネルに存在し,シグマ受容体と区別されるようになった.この受容体は末梢から中枢まで広く分布しており,化学構造が異なる種々の化合物と結合するので独自の受容体として疑われた時期もあった.²