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GRK3

G protein-coupled receptor kinase 3

更新日

GRK3とは、Gタンパク質共役受容体（GPCR）のリン酸化を通じてそのシグナル伝達を調節するセリン・スレオニンキナーゼファミリーに属する酵素である。1

GRK3はGタンパク質共役受容体キナーゼ（GRK）サブファミリーの一つであり、Beta-adrenergic receptor kinase 2（βARK2）とも称される。1

本酵素は、活性化されたGタンパク質共役受容体を特異的にリン酸化することで、受容体の不感作（デスセンシタイゼーション）を引き起こす主要な役割を担う。2

リン酸化された受容体にはアレスチンが結合し、これによりGタンパク質との結合が阻害されるとともに、受容体のエンドサイトーシス（細胞内取り込み）が促進される。2

GRK3の構造は、N末端のドメイン、触媒ドメイン、およびC末端のドメインから構成されており、C末端領域は細胞膜への局在や脂質修飾に関与している。1

神経系や心血管系をはじめとする多様な組織において発現が確認されており、アドレナリン受容体やオピオイド受容体など多くのGタンパク質共役受容体の機能制御に関与していることが示されている。1

特に嗅覚受容体の不感作においてもGRK3が重要な役割を果たしていることが見出されており、感覚器におけるシグナル伝達の調整機構との関連性が研究されている。1

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Gタンパク質共役受容体キナーゼアドレナリン受容体キナーゼ

参考文献・出典

  1. UniProt: https://www.uniprot.org/uniprotkb/P35626/entry ↩1 ↩2 ↩3 ↩4 ↩5
  2. 蛋白質構造データバンク: https://pdbj.org/mine/summary/2bcj ↩1 ↩2