ベンゾジアゼピン系薬剤

ベンゾジアゼピン系薬剤とは、主として中枢神経系に作用し、抗不安薬、睡眠薬、抗てんかん薬、筋弛緩薬などとして用いられる精神安定剤の総称である。¹

化学構造上、ベンゼン環とジアゼピン環が結合した基本骨格を有しており、1960年代初頭にクロルジアゼポキシドやジアゼパムが開発されて以来、医療現場で広く使用されてきた。²

脳内の抑制性神経伝達物質であるGABA（ガンマ-アミノ酪酸）の働きを増強することで薬理作用を発揮する。¹ GABA受容体とベンゾジアゼピン受容体は共役しており、本剤が受容体に結合することによってGABAが受容体へ結合する親和性を高め、神経細胞内へのクロールイオンの流入を促進する。² これにより神経細胞の過剰な興奮が抑制され、不安や緊張の緩和、催眠、痙攣発作の抑制、骨格筋の弛緩などの生体反応が引き起こされる。¹

臨床においては、不安障害、不眠症、心身症における身体症状の改善、麻酔前投薬、てんかんの発作頓挫など、多岐にわたる疾患や病態の治療に不可欠な医薬品として位置づけられている。² 作用時間の長短によって、超短時間型、短時間型、中間型、長時間型に分類され、患者の症状や目的に応じて適切な薬剤が選択される。¹

一方で、長期間の継続使用や乱用に伴う耐性の形成、身体的依存および精神的依存の発現が臨床上の重大な課題として挙げられている。¹ 連用後に急激な減量や断薬を行った場合、不眠の悪化、不安、振戦、知覚過敏などの重篤な離脱症状や反跳不眠が出現することが知られている。²

さらに、高齢者においては筋弛緩作用に起因するふらつきや転倒、骨折のリスクが高まるほか、認知機能低下や過鎮静、もうろう状態などの副作用が発現しやすいため、慎重な投与が求められる。¹ そのため、近年の診療ガイドライン等では、漫然とした長期処長を避け、必要最小限の用量および期間にとどめることや、計画的な漸減による安全な離脱を図ることが強く推奨されている。²