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HEALTH WORDS / 用語解説

レゴラフェニブ

regorafenib

治癒切除不能な大腸がん(結腸がん、直腸がん)や化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍、化学療法後に増悪した切除不能な肝細胞がんなどに対する抗がん剤。商品名はスチバーガ。1

レゴラフェニブの化学構造

体内で活性代謝物のM-2ついでM-5に変換される。レゴラフェニブ自体にも抗がん作用がある。皮膚障害の副作用が知られているが、これにはM-5の皮膚への分布が関わるとされる。2

VEGFR、TIE2、PDGFR、FGFR、KIT、RET、RAF1、BRAFなどに関わるキナーゼを阻害する。

参考文献・出典

  1. スチバーガ錠40mg: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291029F1028_1_10/ ↩
  2. 金沢大学薬学系 研究概要 分子薬物治療学研究室: http://www.p.kanazawa-u.ac.jp/~bunyaku/research2.html ↩