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HEALTH WORDS / 用語解説

初回通過効果

first-pass effect

医薬品の有効成分が、初めに肝臓や腸を通過した時に受ける代謝(分解)。1

初回通過効果を強く受ける医薬品は、経口摂取のような消化管を通過する投与以外によって効果が得られやすくなる。例えば、ペンタゾシンは初回通過効果により約80%が失活するため、注射の方が効果的とされる。2

一度肝臓をとおりすぎただけで、その薬の大部分が分解されてしまい薬効が無くなってしまうような薬(初回通過効果を受ける薬剤)の場合です。このような薬の場合は、経口投与できないことになり、舌下錠として口の中で溶かすようにしたり、注射薬として投与したりします。 3

参考文献・出典

  1. Kyoto University Research Information Repository: 免疫抑制剤タクロリムスの初回通過効果における小腸の役割に関する研究: https://repository.kulib.kyoto-u.ac.jp/dspace/handle/2433/73177 ↩
  2. 剤型を勝手に変えてはいけない 帝京大学医学部薬理学 中木敏夫: http://www.med.teikyo-u.ac.jp/~nakaki/199908.pdf ↩
  3. お薬のしおり 薬の効き方について 東京医科大学病院 薬剤部: http://hospinfo.tokyo-med.ac.jp/shinryo/yakuzai/data/66.pdf ↩