セリン・トレオニンキナーゼ

セリン・トレオニンキナーゼとは、タンパク質を構成するアミノ酸のうち、セリンあるいはトレオニンの水酸基に対してATPからのリン酸基の転移反応（リン酸化）を触媒する酵素の一群である。¹

タンパク質のリン酸化は、細胞内における極めて重要なシグナル伝達機構であり、酵素の活性制御、タンパク質間の相互作用、細胞周期の進行、遺伝子発現、細胞分化、細胞死（アポトーシス）など、多様な生物学的プロセスの調節において中心的な役割を担っている。²

本酵素群はプロテインキナーゼという大きな酵素スーパーファミリーに属しており、その中でも標的とするアミノ酸残基の特異性に基づいて、チロシンキナーゼなどと区別される。ヒトのゲノムには数百種類のプロテインキナーゼをコードする遺伝子が存在し、その大部分がセリン・トレオニン特異的あるいはチロシンキナーゼの両方の性質を併せ持つデュアルスペシフィシティキナーゼとして機能している。¹

セリン・トレオニンキナーゼの活性異常や遺伝子変異は、癌をはじめとする悪性腫瘍、自己免疫疾患、神経変性疾患、代謝疾患など、多くのヒト疾患の発症や進展に深く関与していることが知られている。このため、これら酵素の機能を薬理学的に制御する分子標的薬の開発が現代の医薬品研究において盛んに行われている。²