抗ヒスタミン薬

ヒスタミン受容体に結合するヒスタミンを競合阻害し、ヒスタミンの作用を遮断する医薬品。

ヒスタミンがヒスタミン受容体以外の受容体に結合するのを阻害したり、中枢神経系での受容体の働きを阻害したりすることによる副作用もある。副作用は抗ヒスタミン薬が脳に移行しやすいことや、H1受容体以外のアミンの受容体にも結合しやすいことなどが原因とされる。¹

抗ヒスタミン薬は，インバースアゴニストとして作用し，ヒスタミンH1受容体を不活性化する．抗ヒスタミン薬は古くから使用され，また，世界で最も使用されている薬の一つであるが，眠気，便秘，口渇などの副作用が多い．このような副作用は，主に二つの原因で生じる．第一の原因は，脂溶性が高い抗ヒスタミン薬が血液脳関門を通過し，中枢で働くヒスタミンH1受容体の働きを抑制するためである．第二の原因は，抗ヒスタミン薬の受容体選択性が低く，他のアミン受容体にも結合して不活性化するためである．²

抗ヒスタミン薬の種類³

• 第一世代抗ヒスタミン薬
  • メピラミン（ピリラミン）
  • ドキセピン
  • ジフェンヒドラミン（レスタミンコーワ）
  • クロルフェニラミン（ポララミン）
  • ヒドロキシジン（アタラックス）
  • シプロヘプタジン（ペリアクチン）
  • プロメタジン（ピレチア）
• 第二世代抗ヒスタミン薬
  • フェキソフェナジン（アレグラ）
  • ディレグラ
  • エピナスチン（アレジオン）
  • エバスチン（エバステル）
  • レボセチリジン（ザイザル）
  • ベポタスチン（タリオン）
  • エメダスチン（レミカット）
  • オロパタジン（アレロック）
  • ロラタジン（クラリチン）
  • ケトチフェン（ザジテン）
  • オキサトミド（セルテクト）
  • メキタジン（ゼスラン）

第一世代は中枢神経の抑制作用が強く、副作用としてインペアード・パフォーマンスや眠気、口の乾きなどが起こるが、第二世代では副作用が現れにくいように改良されている。