Tie2

Tie2とは、主に血管の内皮細胞に発現し、血管の安定化や血管新生において中心的な役割を果たす受容体型チロシンキナーゼの一種である。¹

Tie2は血管内皮細胞の細胞膜上に存在する受容体であり、胚発生期における血管網の形成や、成熟した血管の構造維持に不可欠な分子として知られている。²

この受容体にはアンジオポエチンと呼ばれる特異的なリガンドが結合し、中でもアンジオポエチン-1がTie2に結合することで細胞内シグナルが活性化され、血管壁の細胞同士の結合が強固になることが示されている。²

一方で、アンジオポエチン-2はTie2に対して拮抗薬として働き、血管の不安定化や新生血管の発芽を誘導するなど、状況に応じて相反する生理活性を調節する仕組みに関与している。¹

近年の医学および薬理学の研究においては、Tie2シグナルの異常が糖尿病性網膜症やがんの転移、炎症性疾患における血管透過性の亢進など、さまざまな病態の進展に関わることが明らかにされている。²

そのため、Tie2の活性化を促す化合物や、リガンドとの相互作用を標的とした分子標的薬の開発が進められており、血管の構造を正常化させる新しい治療法の標的分子として大きな注目を集めている。²