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HEALTH WORDS / 用語解説

5-HT1D受容体

5-hydroxytryptamine 1D receptor

5-HT1D受容体とは、セロトニン(5-ヒドロキシトリプタミン、5-HT)の受容体のサブタイプのひとつであり、Gタンパク質共役受容体のGABA受容体スーパーファミリーに属する膜受容体である。1

この受容体は主として中枢神経系および末梢神経系に発現しており、神経伝達物質の遊離を抑制する自己受容体あるいは外因性受容体として機能する。2

セロトニンが5-HT1D受容体に結合すると、アデニル酸シクラーゼの抑制を介して細胞内の環状アデノシン一リン酸(cAMP)濃度を低下させ、カリウムチャネルの活性化やカルシウムチャネルの阻害を引き起こす。3

薬理学的には、5-HT1D受容体は片頭痛の治療において重要な標的分子となっている。2

トリプタン系薬剤に分類されるスマトリプタンなどの化合物は、本受容体に対する作動薬(アゴニスト)として作用する。2

これらの作動薬が脳内の血管周囲にある三叉神経終末上の5-HT1D受容体に結合することで、拡張した脳血管の収縮を促し、頭痛の発作時に放出される炎症性神経ペプチドの遊離を抑制すると考えられている。2

遺伝子レベルでは、ヒトにおいて5-HT1D受容体をコードする遺伝子はHTR1Dとして知られており、その構造や機能解析が進められている。1

中枢神経内においては、感情の調節、睡眠、食欲などの生理学的プロセスにも関与していることが示唆されており、精神医学や神経科学の分野でも研究の対象となっている。3

参考文献・出典

  1. ナショナルセンターバイオテクノロジー情報センター: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/gene/3356 ↩1 ↩2
  2. 医薬品医療機器総合機構: https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultPDF/400173_1149020F1020_2_04 ↩1 ↩2 ↩3 ↩4
  3. ナショナルセンターバイオテクノロジー情報センター: https://comedb.org/gene/3356 ↩1 ↩2