健康用語WEB事典

Gタンパク質共役型受容体(G protein-coupled receptor : GPCR)

三量体Gタンパク質共役する受容体。複数の酵素の活性やセカンドメッセンジャーに影響する。全遺伝子の約5%に相当し、中でも最も多いのは嗅覚受容体代謝型受容体メタボトロピック受容体)とも。7本のαヘリックス生体膜を貫く構造を持つため、7回膜貫通型受容体とも呼ばれる。*1*2*3

細胞外からの情報を受け取るタンパク質受容体と呼ばれ、その中でもGPCRと呼ばれる一群の受容体が最も重要な役割を担うことがわかっています。GPCRは全タンパク質の中で最大の遺伝子ファミリーを形成しており、ヒトゲノム中には800種類以上ものGPCRが存在しています。*4

アデニリルサイクラーゼホスホジエステラーゼホスホリパーゼCなどの膜結合酵素の活性の制御を行い、これらの酵素セカンドメッセンジャーを介して神経細胞シナプスの機能を調節する。*5

活動や心拍呼吸消化五感の働きにも関わり、既存の薬剤の約30%はこのGタンパク質共役型受容体を標的として働くとされる。*6*7

*1立体構造が明らかにしたGタンパク質共役受容体の刺激受容のしくみ: http://leading.lifesciencedb.jp/wordpress/wp-content/uploads/2013/03/Hiroaki-2.e003-PDF.pdf
*2生理学の基礎:神経伝達と神経修飾 東京大学大学院理学系研究科生物科学専攻・生体情報学研究室 岡良隆: http://www.bs.s.u-tokyo.ac.jp/~naibunpi/Oka/2005Summer_Seminar.pdf
*3生命科学専攻 松岡美里 作動薬、部分逆作動薬、拮抗剤、擬似拮抗剤を結合したタンパク質立体構造を基礎にした網羅的Gタンパク質共役受容体ホモロジーモデリング: http://ir.c.chuo-u.ac.jp/repository/search/binary/p/6165/s/4037/
*4G タンパク質共役型受容体の活性化を網羅的に検出する手法を確立 〜新しいくすりの開発に貢献〜: https://www.tohoku.ac.jp/japanese/newimg/pressimg/tohokuuniv-press20120913_02web.pdf
*5東北大学 脳機能解析分野 シナプスとニューロンネットワーク: http://neuro.med.tohoku.ac.jp/japanese/education/class/med_classes/synapse2011-2.pdf
*6細胞センサーとなるタンパク質解明 | 日経サイエンス: http://www.nikkei-science.com/201212_034.html
*7シグナル伝達に関わる三量体Gタンパク質が細胞膜を離れて細胞質にとどまる仕組みを原子レベルで解明 — リソウ: https://resou.osaka-u.ac.jp/ja/research/2018/20181122_2

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このページの最終更新日時: 2019-11-22 (金) 09:42:11