活性代謝物
ある物質の代謝によって生成する、その元の物質(前駆体)とは異なる作用を有する物質のこと。
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ある物質の代謝によって生成する、その元の物質(前駆体)とは異なる作用を有する物質のこと。
ダントロレンの活性代謝物。
トルテロジンの誘導体であり活性代謝物。デスフェソテロジンとも。
テモゾロミドの代謝産物であるメチルトリアゼン誘導体。MTICは活性本体であるメチルジアゾニウムの中間体であり、速やかに活性代謝物のメチルジアゾニウムイオンと副産物であるAICに分解される。
N-デスメチルジアゼパムとは、ベンゾジアゼピン系化合物の一つであり、ジアゼパムなどのベンゾジアゼピン受容体作動薬が肝臓などの生体内で代謝される過程で生成される主要な活性代謝物であるノルダゼパムの別名である。
トラマドールの活性代謝物。コデインよりも強いオピオイド受容体への親和性を持つ。ノルアドレナリンおよびセロトニンの再取り組み阻害を有する。
イリノテカンの活性代謝物。
1974年にアメリカで開発された、世界で初めての抗ウイルス剤。バラシクロビルの活性代謝物。商品名はゾビラックス、アシクロビン、アストリック、エアーナース、ビクロックス、ビルレクスなど。
アニリンがアセチル化した芳香族化合物。N-フェニルアセトアミドとも。
1873年にドイツで合成されたp-アミノフェノールの誘導体。解熱作用および鎮痛作用を持つ。APAPやパラセタモールとも呼ばれる。分子式は C8H9NO2
高コレステロール血症の治療薬。アトルバスタチンとその活性代謝物はHMG-CoA還元酵素を特異的に競合阻害し、肝臓でのコレステロール生合成を抑制する。商品名はリピトール。
イミダプリルの活性代謝物。
高血圧の治療に用いられるアンジオテンシン阻害剤。この塩酸塩の商品名はタナトリル。
トポイソメラーゼⅠの阻害薬。がんの増殖を抑える抗がん剤。CPT-11とも。
インドメタシンのプロドラッグ。関節リウマチや変形性関節症、腰痛、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群などに伴う炎症や痛みに対する治療薬。商品名はインフリー。
グリチルリチンのアグリコン。グリチルリチンの薬理作用の本体(活性代謝物)。
非ステロイド性抗炎症薬のひとつ。サリチル酸のカルボキシル基の一部がアミノ基に置換された構造を持つ。エテンザミドの活性代謝物。
喘息に対する吸入ステロイド。pMDIを用いて吸入する。活性代謝物である脱イソブチリル体(デスイソブチリルシクレソニド)がグルココルチコイド受容体に結合することで薬効を発現する。商品名はオルベスコ。
シラザプリルの活性代謝物。アンジオテンシン変換酵素を阻害する。
高血圧の治療薬。体内で活性代謝物であるシラザプリラートに変換される。商品名はインヒベース。
核酸を構成するプリンヌクレオチドのアナログ。細胞内に取り込まれた後、活性代謝物のジデオキシ体となりHIVの逆転写酵素を阻害する。商品名はヴァイデックス。
アルテミシニンの活性代謝物。アルテニモルとも。
非ステロイド系抗炎症薬のひとつ。慢性関節リウマチや変形性関節症、腰痛などの鎮痛に用いられる。商品名はクリノリル。
セフジトレンピボキシルの活性代謝物。細菌の細胞壁の合成を阻害する抗菌薬。
心筋梗塞の治療薬として使用される抗血小板薬。生体内で活性代謝物となり、P2Y12を不可逆的に修飾する事で薬効を発現すると考えられている。
ハンチントン病などで起こる不随意運動(舞踏運動)を抑制する治療薬。商品名はコレアジン。
B型肝炎ウイルス(HBV)の増殖抑制剤。細胞内で活性代謝物であるテノホビル二リン酸となり、HBVの逆転写酵素によりウイルスDNA鎖へと取り込まれその複製を阻害する。商品名はベムリディ。
テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩とは、主としてヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症の治療およびB型肝炎ウイルス(HBV)感染症の治療に用いられる核酸系逆転写酵素阻害薬(NRTI)である。
テノホビル二リン酸とは、逆転写酵素阻害薬であるテノホビルの細胞内活性代謝物であり、強力な抗ウイルス作用を示すヌクレオチド系逆転写酵素阻害薬の有効体である。
テモカプリルの活性代謝物。
高血圧(腎臓性)の治療薬。商品名はエースコール。
神経膠腫に対する治療薬。体内でMTICを介して活性代謝物のメチルジアゾニウムイオンが生成され、これがDNAのグアニン内6位の酸素原子をメチル化することで細胞周期に関わらず腫瘍細胞を殺傷する。
ロラタジンの活性代謝物。アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患に伴う痒みに対する治療薬。持続的なヒスタミンH1受容体拮抗作用を有する。商品名はデザレックス。
オピオイド鎮痛薬のひとつ。医療用麻薬には指定されていない。神経障害性疼痛に対して有効。商品名はワントラム。
パラチオンの活性代謝物。アセチルコリンエステラーゼ阻害し、振戦や痙攣などを引き起こす。
フルタミドのヒドロキシ化誘導体。前立腺がんに対する活性代謝物。
かつて非ステロイド性抗炎症薬として使用された芳香族化合物。
関節や筋肉、腱に対する鎮痛および消炎作用を持つ芳香族化合物。フェンブフェンの活性代謝物。商品名はスミルスチックやセルタッチなど。
カンジダ属およびクリプトコッカス属による真菌症に対するアゾール系抗真菌薬。ホスフルコナゾールの活性代謝物。
クロピドグレルを改良した第3世代のチエノピリジン系抗血小板薬。急性心筋梗塞後の血栓再閉塞予防に用いられる。商品名はエフィエント。
その物質自体には薬理作用が無く、体内の酵素などによって代謝されて別の物質(活性代謝物)となることで作用を発揮する医薬品。
ベンゾ(a)アントラセンとは、5つのベンゼン環が縮合した構造を持つ多環芳香族炭化水素(PAHs)の一種である。
ファムシクロビルの活性代謝物。
ジアリルメラミンが元となり発見された有機化合物。1965年に降圧薬として開発され、1979年にアメリカで経口降圧薬として承認された。
トロンビンの活性部位を競合阻害する抗血液凝固剤。キシメラガトランの活性代謝物。
治癒切除不能な大腸がん(結腸がん、直腸がん)や化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍、化学療法後に増悪した切除不能な肝細胞がんなどに対する抗がん剤。商品名はスチバーガ。