ホスホジエステラーゼ(phosphodiesterase : PDE)

リン酸ジエステル結合加水分解触媒するエステラーゼの総称。PDEPDaseとも表記される。

セカンドメッセンジャーであるサイクリックヌクレオチドcAMPcGMP)の加水分解触媒する役割を持つ。

ホスホジエステラーゼの働きを阻害する薬剤(PDE阻害薬)が様々な病気の治療に用いられる。

細胞セカンドメッセンジャーである cAMP および cGMP をそれぞれ 5'-AMP 及び 5'-GMP に加水分解することにより,細胞内のシグナル伝達を調節する酵素である.PDE は,現在までに 21 種の遺伝子クローニングされ,これらはアミノ酸配列の相同性,生化学的特性及び阻害薬に対する感受性の違いから 11 種類のファミリーPDE1?PDE11?)に分類されている.*1

ホスホジエステラーゼは種類によってcAMPを分解するもの、cGMPを分解するもの、この両方分解するものなどに分類される。例えば、心臓cGMPを分解するものはPDE5A?PDE9A?であることが知られている。*2

哺乳類においてスーパーファミリーアイソザイム)は11種類確認されている。*3

*1ホスホジエステラーゼ7A(PDE7A)阻害薬の免疫および皮膚反応における作用: http://www.oups.ac.jp/gakujutsu/kiyo/vol5/11_goto-yamaoka_kiyo5_11w.pdf
*2ヒト遺伝子組み換えANPが心不全に有効な理由: http://www.tmd.ac.jp/mri/cph/members/PDF/nikkei_2015AugustANP.pdf
*3痛みと鎮痛の基礎知識 - Pain Relief ー酵素: http://www.shiga-med.ac.jp/~koyama/analgesia/subs-enzyme.html

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このページの最終更新日時: 2018-08-17 (金) 14:01:08