ホスホジエステラーゼ（phosphodiesterase : PDE） †
リン酸ジエステル結合の加水分解を触媒するエステラーゼの総称。PDEやPDaseとも表記される。
セカンドメッセンジャーであるサイクリックヌクレオチド（cAMPやcGMP）の加水分解を触媒する役割を持つ。
ホスホジエステラーゼの働きを阻害する薬剤（PDE阻害薬）が様々な病気の治療に用いられる。
細胞内セカンドメッセンジャーである cAMP および cGMP をそれぞれ 5'-AMP 及び 5'-GMP に加水分解することにより，細胞内のシグナル伝達を調節する酵素である．PDE は，現在までに 21 種の遺伝子がクローニングされ，これらはアミノ酸配列の相同性，生化学的特性及び阻害薬に対する感受性の違いから 11 種類のファミリー（PDE1〜PDE11?）に分類されている．*1
ホスホジエステラーゼは種類によってcAMPを分解するもの、cGMPを分解するもの、この両方分解するものなどに分類される。例えば、心臓でcGMPを分解するものはPDE5A?やPDE9A?であることが知られている。*2
哺乳類においてスーパーファミリー（アイソザイム）は11種類確認されている。*3
*1ホスホジエステラーゼ7A（PDE7A）阻害薬の免疫および皮膚反応における作用: http://www.oups.ac.jp/gakujutsu/kiyo/vol5/11_goto-yamaoka_kiyo5_11w.pdf
*2ヒト遺伝子組み換えANPが心不全に有効な理由: http://www.tmd.ac.jp/mri/cph/members/PDF/nikkei_2015AugustANP.pdf
*3痛みと鎮痛の基礎知識 - Pain Relief ー酵素: http://www.shiga-med.ac.jp/~koyama/analgesia/subs-enzyme.html
*2ヒト遺伝子組み換えANPが心不全に有効な理由: http://www.tmd.ac.jp/mri/cph/members/PDF/nikkei_2015AugustANP.pdf
*3痛みと鎮痛の基礎知識 - Pain Relief ー酵素: http://www.shiga-med.ac.jp/~koyama/analgesia/subs-enzyme.html
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このページの最終更新日時: 2018-08-17 (金) 14:01:08