バレニクリン
ニコチン受容体(α4β2ニコチン受容体)のパーシャルアゴニストかつ競合的アンタゴニストとして働き、ニコチンの結合を阻害する禁煙補助薬。商品名はチャンピックス。
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ニコチン受容体(α4β2ニコチン受容体)のパーシャルアゴニストかつ競合的アンタゴニストとして働き、ニコチンの結合を阻害する禁煙補助薬。商品名はチャンピックス。
アルカロイドのひとつ。β2受容体のアゴニスト。
ピペリジンにカルボキシル基が結合したカルボン酸。インゲン豆や小豆、キャベツ、ピーマンなどに含まれる。
緑内障に対する点眼薬や眼軟膏の有効成分。縮瞳や調節痙攣が起こる。シェーグレン症候群や放射線治療に伴う口腔乾燥症の治療薬ともなる。商品名はサンピロやサラジェン。
胆汁酸をリガンドとする核内受容体。
抗不安薬のひとつ。5-HT1A受容体の部分アゴニスト。
α受容体のアゴニスト。鼻粘膜の血管平滑筋を収縮させることで充血や腫脹を軽減し、強い鼻閉を改善する。シュードエフェドリンとも。商品名はディレグラ。
喘息や気管支炎、肺気腫に対する症状の治療薬。β2受容体に対するアゴニストであり、その選択性はトリメトキノールやサルブタモールよりも高い。
プロテアーゼの結合によって発生する断片をリガンドとする、7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体。プロテイナーゼ活性化型受容体とも呼ばれる。
異なる2種類のタンパク質が会合して(それぞれ1分子ずつが組になって)できる二量体。異種二量体やヘテロダイマーとも呼ばれる。
ベンゾジアゼピンを基本骨格とする抗不安剤や睡眠導入剤の総称。興奮性譫妄に対して有効である可能性が示唆されている。
オピオイドやシグマ受容体のアゴニストの骨格となる芳香族化合物。
ドーパミン受容体に対するアゴニスト。パーキンソン病の治療薬。商品名はペルマックス。
β2受容体のアゴニスト。気道平滑筋弛緩作用を示し、慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)による症状に対して用いられる。商品名はオーキシス。
メタドンとは、合成オピオイドの一種であり、主として鎮痛薬および麻薬依存症の治療における維持療法(置換療法)に用いられるμ受容体作動薬である。
犬や猫に対する鎮静・鎮痛作用を持つイミダゾール系のα2受容体アゴニスト。商品名はメデトミン。
不眠症に対する睡眠薬。主に視床下部視交叉上核に存在するメラトニン受容体(MT1受容体およびMT2受容体)に対するアゴニスト。商品名はロゼレム。
受容体に結合できる分子のこと。受容体の種類によってリガンドとなる物質は異なる。
便秘(便秘型過敏性腸症候群)に対する治療薬。グアニル酸シクラーゼCの受容体のアゴニスト。商品名はリンゼス。
イミダゾキノリン誘導体のひとつ。
胃潰瘍など胃粘膜の病変に対する治療薬。胃粘膜におけるプロスタグランジンの産生促進と血流増加によって胃の防御機能を高め、粘膜治癒を促進する働きを持つ。商品名はムコスタやオーツカなど。
PPARγのアゴニスト。チアゾリジンジオンの誘導体。
肥満の治療薬の有効成分。セロトニン受容体(5-HT2C受容体)のアゴニスト。商品名はベルヴィーク。
乳房内の組織にできるがん。1999年以降の女性の部位別のがん罹患率は、乳がんが最も高い。特に40代に多い。統計的には12人に1人の割合。
内因性のアゴニストと同じ効率でチャネルを活性化するリガンド。フルアゴニストとも呼ばれる。
4週間以上にわたって繰り返し現れる蕁麻疹。
抑制性とは、主に神経科学や生理学の分野において、細胞の活動、生体の反応、あるいは代謝などの生体機能を低下させたり、停止させたり、あるいはその亢進を妨げたりする性質や作用のことを指す。
ヒスタミン受容体に結合するヒスタミンを競合阻害し、ヒスタミンの作用を遮断する医薬品。
アゴニストと同一の受容体に結合するアンタゴニスト。
精神神経用剤とは、中枢神経系に作用し、精神症状や神経症状を緩和あるいは改善させるために用いられる医薬品の総称である。
膜受容体とは、細胞膜上に存在し、細胞外のシグナル分子を特異的に認識して結合するタンパク質の総称である。
薬力学とは、薬物が生体に及ぼす生化学的および生理学的作用や、その作用機序、および濃度と効果の関係を研究する薬理学の一分野である。
インバースアゴニストを参照。
リガンドの一種。全ての受容体に結合しても最大作用が完全アゴニストに比べ弱いアゴニスト。部分作動薬やパーシャルアゴニストとも呼ばれる。
部分作動薬 部分アゴニストを参照。
リュープロレリンと酢酸の塩。商品名はリュープリン。
競合的アンタゴニストと同様に、アゴニストと同一の受容体に結合しようとするが、アゴニストの濃度を増しても完全に受容体から追い出されないアンタゴニスト。
バイアス型アゴニスト
パーシャルアゴニスト(partial agonist)
フルアゴニスト(full agonist)