アゴニスト
リガンドの一種。作動薬とも呼ばれる。
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リガンドの一種。作動薬とも呼ばれる。
側鎖が曲がった形(11-シス型)のレチナール。光を吸収する特性を持ち、光が当たると全トランス型レチナールへと構造変化を起こす。
内因性カンナビノイドのひとつ。マリファナに似た作用を持ち、脳の神経細胞の活動が高まると産生される。
5-HT1D受容体とは、セロトニン(5-ヒドロキシトリプタミン、5-HT)の受容体のサブタイプのひとつであり、Gタンパク質共役受容体のGABA受容体スーパーファミリーに属する膜受容体である。
5-HT1F受容体とは、セロトニン(5-ヒドロキシトリプタミン、5-HT)の受容体サブファミリーの一つであり、Gタンパク質共役受容体(GPCR)のファミリーに属する分子である。 中枢神経系および末梢神経系の特定の領域に広く分布しており、セロトニン受容体の中でも1型受容体群(5-HT1受容体)に分類される。
セロトニン受容体(5-HT2受容体)のひとつ。大脳辺縁系(扁桃体、側坐核、海馬、視床下部など)に比較的高発現する。情動や摂食、睡眠などに関与する。
ビタミンAの一種。レチノイドX受容体の代表的なアゴニスト。アリトレチノインとも呼ばれる。
骨格筋においてアディポネクチンと結合する受容体。
デヒドロエピアンドロステロン(DHEA)の硫酸抱合体。副腎皮質から分泌される。男性ホルモンの中間代謝産物。
GluK1とは、中枢神経系において興長性神経伝達を担うカイニン酸型グルタミン酸受容体を構成するサブユニットの一つである遺伝子およびそのタンパク質産物である。
Gタンパク質共役受容体キナーゼのひとつ。
Gαqとは、Gタンパク質共役受容体(GPCR)シグナル伝達経路において重要な役割を果たすヘテロ三量体Gタンパク質のαサブユニットの主要なクラスの一つである。
グアニンヌクレオチド結合タンパク質の略称。GTP結合タンパク質とも。
神経や心筋、内分泌細胞において、それぞれ種々のリガンドによる抑制性シナプス後電位の形成、心臓徐脈、分泌抑制を担うカリウムチャネル。Gタンパク質制御内向き整流性カリウムチャネル。
レチノイドX受容体のアゴニスト。炎症性腸疾患(IBD)のモデルマウスにおいて抗炎症効果や粘膜治癒の誘導効果が確認されており、低分子型の炎症性腸疾患治療薬候補として研究が進められている。
P2Y2とは、細胞膜表面に存在するP2Y受容体ファミリーに属するGタンパク質共役受容体の一種であり、主としてATPやUTPをリガンドとして結合し活性化される受容体である。 P2Y2受容体は、ヒトゲノムにおいてP2RY2遺伝子によってコードされているタンパク質である。
P2Y4とは、細胞外のヌクレオチドに応答して活性化するGタンパク質共役受容体ファミリーに属する受容体の一つである。
SSTR3とは、ソマトスタチン受容体のサブタイプの一つであり、Gタンパク質共役受容体ファミリーに属する膜受容体である。 ヒトにおいてはSSTR3遺伝子によってコードされている。
TNFRSF10Aとは、腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリーに属する細胞膜受容体の一つであり、アポトーシス誘導シグナルを伝達するタンパク質をコードする遺伝子およびその遺伝子産物である。
α2受容体のアゴニスト。
β2受容体に対するアゴニスト。
β受容体のアゴニストを有効成分とする医薬品。喘息の治療薬。
μ受容体とは、主として中枢神経系や末梢神経系に存在し、鎮痛作用や依存性の発現に関与する主要なオピオイド受容体の一つである。
抗不安薬の分類のひとつ。5-HT1A受容体に対する部分アゴニスト。
アドレナリン作動性神経による、交感神経の興奮の伝達を促進する薬剤。アドレナリン受容体のアゴニスト(作動薬)。
アドレナリン受容体キナーゼとは、Gタンパク質共役受容体(GPCR)のリン酸化を触媒するセリン・スレオニンキナーゼファミリーの酵素であり、現在は主にGタンパク質共役受容体キナーゼ(GRK)と呼ばれる一群の蛋白質を指す。
内因性カンナビノイドである神経伝達物質のひとつ。アラキドン酸とエタノールアミンが酸アミド結合した有機化合物。
ベンゾモルファンを骨格とする、σ1受容体のアゴニスト。モルヒネ類似物質である精神異常発現薬。
アリピブラゾールとは、主として統合失調症の治療などに用いられる非定型抗精神病薬である。
うつ病や統合失調症、躁状態などに対する抗精神病薬。商品名はエビリファイ。
リガンドの一種。受容体に結合はするが、細胞内へ情報を送らないもの。その受容体に本来結合するべきアゴニストを阻害するため、拮抗薬や遮断薬とも呼ばれる。
尖圭コンジローマに対する治療薬となるイミダゾキノリン。日光角化症に対しても有効とされる。商品名はベセルナ。
イミダゾリンをリガンドとする受容体。3つのアイソフォームが存在する。クロニジンやチザニジンもこれのアゴニストとなる。
リガンドの一種。逆作動薬とも呼ばれる。
CRH受容体1およびCRH受容体2のアゴニスト。5-HT2C受容体の活性化を介して摂食を抑制する。
馬尿中から同定されたエストロゲン受容体のアゴニスト。
維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症の治療薬。商品名はオルケディア。
14員環マクロライド系抗生物質のひとつ。ステアリン酸との塩(エリスロマイシンステアリン酸塩)として用いられることも多い。商品名はサワイやエリスロシン。
エルゴペプチンアルカロイドとは、マメ科やイネ科などの植物に寄生する麦角菌(Claviceps属)などが産生するエルゴライン骨格を有するアルカロイドの一群であり、リゼルグ酸のアミド誘導体にペプチド鎖が結合した複雑な化学構造を持つ化合物の総称である。
4つのアミノ酸からなるペプチド。4残基中3残基が芳香族アミノ酸(チロシン、フェニルアラニン、トリプトファン)。μオピオイド受容体の内在性アゴニスト。モルヒネよりも強力な鎮痛作用を有するとされる。
オーソステリックとは、受容体において内因性リガンドや主要なアゴニスト、アンタゴニストが結合する活性部位(結合部位)そのものを指す、またはその部位に対する性質を表す薬理学および生化学用語である。
TLR7のアゴニストとなるイミダゾキノリン誘導体。
キヌレニン経路において、3-ヒドロキシアントラニル酸が代謝されて生成される有機化合物。NMDA受容体のアゴニスト。神経毒でもあり神経疾患への関与が報告されている。
α2A受容体のアゴニスト。α2A受容体への親和性がα2B受容体に比べて20倍高い。高血圧やチック症の治療薬。主な副作用は傾眠。商品名はエスタリック、インチュニブ。
慢性胃炎、胃切除後症候群に伴う消化器症状、逆流性食道炎、偽性腸閉塞などに対する治療薬。消化管壁内の筋層間神経叢に選択的に作用し、アセチルコリンの遊離を促進することで消化管運動賦活調整作用を示す。5-HT4受容体のアゴニスト。
σ2受容体のアゴニスト。Lu28-179とも。
選択的D2受容体アゴニスト。
スルプロチンとは、プロスタグランジンF2アルファ誘導体の一つであり、強力な子宮収縮作用および血小板凝集抑制作用を有する合成化合物である。
セリンラセマーゼとは、L-セリンをD-セリンへと変換する酵素、およびその逆反応であるD-セリンからL-セリンへの変換を触媒する酵素である。
睡眠薬のひとつ。ベンゾジアゼピン受容体のアゴニストとなり、GABA受容体のGABA親和性を増大させることにより、その抑制機構を増強させて視床下部および大脳辺縁系に抑制的に作用する。商品名はアモバン。不眠症や麻酔前に使用される。
抗エストロゲン薬のひとつ。乳がんの治療薬。商品名はノルバデックスやタスオミンなど。
アザピロン系抗不安薬のひとつ。心身症の治療薬。5-HT1A受容体の部分アゴニスト。商品名はセディール。
内因性オピオイドのひとつ。κオピオイド受容体のアゴニストとなり、Gタンパク質を抑制する。痒みの伝達に関与する神経(B5-Iニューロン)によって分泌され、痒みを抑える作用を持つ。
α2受容体へ作用して鎮痛作用を発揮する有機化合物。主に青斑核のα2受容体に作用する。
緑内障や高眼圧症の治療薬となる点眼薬の有効成分。商品名はトラバタンズ。
モルヒネのアリル基をメチル基に置換した構造を持つ非オピオイド系鎮痛薬。麻酔作用に拮抗する。
アセチルコリン受容体のひとつ。構造的には5つのサブユニットからなるイオンチャネル内蔵型受容体。ニコチン性アセチルコリン受容体とも呼ばれる。
ニコチン受容体のアゴニスト。コリンエステラーゼを阻害し、間接的にアセチルコリンの作用を増強させる。重症筋無力症や術後の便秘、排尿困難に対して用いられる。
複数のシグナル伝達機構のうち、ひとつあるいは少数を選択的に活性化できるアゴニスト(作動薬)。基準となるアゴニスト(通常は内因性リガンド)と比べて、特定のシグナルに偏り(バイアス)を持って活性化する。バイアス型アゴニストやバイアス型作動薬とも。
γ-アミノ酪酸(GABA)のアナログ。GABAB受容体のアゴニスト。商品名はギャバロン。